Antiemetika (léky proti zvracení): vše co potřebujete vědět!

Antiemetika jsou léky proti zvracení. Existuje mnoho léků z různých lékových skupin, které pomáhají zmírnit zvracení, přičemž volba konkrétního léku závisí na příčině zvracení.

Mezi hlavní třídy antiemetik patří antagonisté receptorů pro serotonin, dopamin, histamin, muskarin nebo neurokinin, kortikosteroidy, benzodiazepiny nebo kanabinoidy.

Antiemetika je potřeba vybírat podle vyvolávající příčiny zvracení, protože některá mohou fungovat lépe než jiná.

Setrony (antagonisté serotoninu a neurokininu), jako je například ondasetron, velmi účinně tlumí nevolnost a zvracení v souvislosti s chemoterapií.

Naproti tomu antihistaminika a antagonisté dopaminu, jako je například metoklopramid jsou lékem první volby v léčbě zvracení a nevolnosti v těhotenství.

Stejně jako ostatní léky i antiemetika (léky proti zvracení) mají nežádoucí účinky.

Mezi ty nejzávažnější patří prodloužení QT intervalu na EKG a s ním spojené negativní důsledky na oběhový systém u metoklopramidu nebo extrapyramidové nežádoucí účinky (viz. níže) u antagonistů dopaminu.

Fyziologie

Nevolnost a zvracení jsou součástí klinického obrazu mnoha různých onemocnění, včetně infekcí nebo rakoviny.

Kromě toho se s nevolností setkáváme v těhotenství (ranní neboli těhotenská nevolnost) a po chirurgických výkonech.

Nevolnost a zvracení jsou také relativně častým nežádoucím účinkem mnoha různých léků.

Pocit nevolnosti a zvracení spouští různé neurohumorální dráhy, zejména pak chemorecepční spouštěcí zóna na spodině čtvrté mozkové komory a centrum zvracení v prodloužené míchy, kam směřují informace z některých mozkových jader a nervů (zejména z nucleus tractus solitarii a nervus vagus) (1).

Zvracení (emeze) je pak zprostředkováno různými neurotransmitery, včetně histaminu, dopaminu, serotoninu, acetylcholinu a neurokininu.

Třídy antiemetik

Mezi nejpoužívanější třídy léků proti zvracení patří antagonisté dopaminu, anticholinergika, antihistaminika, kortikosteroidy, kanabinoidy, benzodiazepiny, antagonisté serotoninových receptorů, antagonisté receptorů pro neurokinin 1 (NK1) a další léky.

Antagonisté dopaminu

Antagonisté dopaminu tlumí nevolnost a zvracení zablokováním dopaminových receptorů v mozku.

Používají se v léčbě zvracení a nevolnosti vyvolané gastrointestinálními příčinami (infekční onemocnění, stavy po operacích střev a žaludku, apod. ), migrénou, chemoterapií a radioterapií a poruchami vestibulárního (rovnovážného) systému.

Lze je použít také v léčbě zvracení a nevolnosti po operaci.

Mezi antagonisty dopaminových receptorů, které působí proti zvracení patří léky z různých lékových skupin, zejména pak léky užívané v psychiatrii (neuroleptika) a léky zlepšující střevní motilitu (prokinetika).

Mezi nejčastěji používané léky proti zvracení ze skupiny prokinetik patří léčiva s účinnou látkou itoprid (itopridi hydrochloridum), jako jsou například Kinito, Itoprid, Progit nebo Asketon.

Mezi nejpoužívanější neuroleptika proti zvracení patří léky s účinnou látkou metoklopramid (monohydrát metoklopramid-hydrochloridu), jako jsou například Degan, Cerucal nebo Metoclopramide Baxter.

Dalšími antagonisty dopaminových receptorů, které se často používá v léčbě nevolnosti, zvracení a obtíží spojených s motáním hlavy, jsou léčiva s účinnou látkou thiyethylperazin (thiethylperazin-dimaleinát).

V České republice je nejpoužívanějším lékem s touto účinnou látkou Torecan.

Antagonisté acetylcholinu (parasympatolytika, anticholinergika)

Léky proti zvracení z této skupiny obsahují jako účinnou látku deriváty skopolaminu.

Skopolamin je rostlinný alkaloid, který má ale závažné nežádoucí účinky v podobě neschopnosti úsudku a poruch paměti.

Proto se namísto čistého skopolaminu v léčbě zvracení užívají jeho deriváty, zejména butylskopolaminium-bromid, který je účinnou látkou léku Buscopan.

Buscopan se hojně používá v paliativní péči, například ke snížení tvorby hlenu v žaludku a průduškách, což pacientům přináší úlevu od chrčivého dýchání a také od zvracení, které je často důsledkem "spolykání" nebo nadměrné tvorby hlenů (1).

Antihistaminika

Antihistaminika blokují buněčné receptory pro histamin a jedná se o léky užívané zejména v léčbě alergií.

Některá antihistaminika ale pomáhají i v léčbě nevolnosti a zvracení, zejména pokud jsou tyto obtíže způsobeny podrážděním rovnovážného ústrojí vnitřního ucha, což se odborně označuje jako kinetóza neboli nemoc z pohybu.

Lékem volby na nevolnost a zvracení při kinetóze jsou antihistaminika, zejména Betahistin nebo Kinedryl (moxastin-teoklát)

Kinetóza není nemoc v pravém slova smyslu, ale jde o soubor nepříjemných příznaků, jako jsou nevolnost, zvracení nebo motání hlavy, které se objevují při abnormálním podráždění vestibulárního ústrojí ucha.

Nejpoužívanějšími antihistaminiky v léčbě zvracení jsou léčiva s účinnou látkou moxastin-teoklát (v ČR se prodává přípravek Kinedryl), která pomáhají v léčbě kinetózy vyvolané dopravními prostředky.

Některá antihistaminika mají navíc i tlumivé a zklidňující účinky, takže pomáhají pacienta i zklidnit a umožní mu například větší část cesty prospat a snížit tak riziko zvracení a nevolnosti.

Určitou nevýhodou je to pro řidiče, kteří by tyto léky neměli před jízdou užívat.

Mezi další antihistaminika, která působí proti zvracení patří léčiva s následujícími účinnými látkami (2):

• difenhydramin (v ČR není pro perorální užití registrován žádný přípravek, v zahraničí si můžete zakoupit Benadryl)
• promethazin (v ČR je registrován přípravek Prothazin)
• meklizin (v ČR není registrován žádný přípravek, v zahraničí lze zakoupit přípravek Bonine)
• dimenhydrinát (v ČR si můžete zakoupit následující léky s touto účinnou látkou: Arlevert, Medovert, Travel-Gum): toto antihistaminikum má středně silné účinky, ale jeho výhodou je, že ho mohou užívat i těhotné ženy
• betahistin (přípravky Betahistin, Betaserc nebo Vertimed): antihistaminika s účinnou látkou betahistin nemají sedativní účinky (nepůsobí ospalost) a jsou hojně používaná v léčbě kinetózy, protože mají vazodilatační účinky na tepénky v rovnovážném ústrojí, čímž zmírňuje projevy nevolnosti a zvracení při kinetóze.
• hydroxyzin (přípravek Atarax): tento lék se užívá na snížení úzkosti a pomáhá též zmírnit projevy nevolnosti a zvracení.

Mezi nejzávažnější nežádoucí účinky antihistaminik patří únava a ospalost, ortostatická hypotenze a rozmazané vidění.

Kortikosteroidy

Kortikosteroidy (například dexametazon a metylprednizolon) mají středně silné antiemetické účinky a neměli bychom je nikdy používat jako hlavní způsob léčby silné nevolnosti či zvracení (například v paliativní péči).

Nejčastěji se používají v kombinaci s ostatními léky proti zvracení, jako jsou například setrony (ondasetron).

Kanabinoidy

Kanabinoidy se užívají na zmírnění projevů nevolnosti a zvracení v paliativní péči. Pomáhají zejména u pacientů s kachexií (chorobnou vyhublostí a podvýživou), protože kromě potlačení zvracení zvyšují chuť k jídlu.

Na druhou stranu se tyto léky neužívají jako antiemetika první volby, protože mají řadu nežádoucích účinků, jako je sucho v ústech, halucinace nebo závrať.

Mezi kanabinoidy užívané v léčbě zvracení a nevolnosti patří dronabinol a nabinol.

Benzodiazepiny

Mezi benzodiazepiny užívané v léčbě nevolnosti a zvracení patří například alprazolam nebo lorazepam. Vzhledem k tomu, že jsou tyto léky silně návykové nesmí se nikdy užívat dlouhodobě, musí je vždy předepsat lékař a měly by se užívat jen v indikovaných a oprávněných případech.

Benzodiazepiny se jako antiemetika užívají zejména u osob, u kterých je zvracení doprovázeno silnou úzkostí či neklidem.

Antagonisté serotoninových 5-HT3 receptorů

Mezi typické představitele této skupiny léků proti zvracení patří setrony.

Tyto látky patří mezi nejnovější antiemetika, mají velmi silné účinky proti zvracení a, narozdíl od jiných silných antiemetik, jako je například metoklopramid, nemají ve vyšších dávkách tak silné nežádoucí účinky.

Setrony se používají zejména v léčbě zvracení při chemoterapii a radioterapii a v prevenci a léčbě zvracení po operaci.

Hlavními představiteli těchto antiemetik jsou ondasetron, granisetron, tropisetron a dolasetron.

Antagonisté receptoru pro neurokinin 1 (NK1)

Jedná se o nejmodernější druh antiemetik, který využíváme zejména při silném zvracení po chemoterapii nebo radioterapii.

Hlavním představitelem těchto antiemetik je aprepitant.

Ostatní antiemetika

Mezi další léky, které lze využít v léčbě zvracení a nevolnosti, patří některé léky užívané v psychiatrii (neuroleptika), jako je haloperidol (patří do skupiny antagonistů dopaminových receptorů) nebo olanzapin.

Jaká antiemetika užívat při nejčastějších příčinách zvracení?

Výběr antiemetik závisí na vyvolávající příčině zvracení, věku pacienta a také na riziku nežádoucích účinků.

Níže uvádíme přehled vhodných antiemetik pro nejčastější příčiny zvracení (4).

Kinetóza (nemoc z pohybu) a zvracení z vestibulárních příčin

V léčbě zvracení při kinetóze a dalších poruchách rovnovážného (vestibulárního) systému vnitřního ucha jsou lékem první volby antihistaminika, zejména betahistin (Vertimed, Betahistin) a moxastin-teoklát (Kinedryl).

Lze použít také antagonisty acetylcholinu (anticholinergika, parasympatolytika), jako je například Buscopan nebo antagonisty dopaminových receptorů, zejména léky s účinnou látkou thiyethylperazin (Torecan).

Infekční onemocnění trávicího ústrojí

Pokud je příčinou zvracení infekční onemocnění trávicího ústrojí, jsou lékem volby antagonisté dopaminových receptorů, zejména léky s účinnou látkou itoprid (např. Kinito) nebo antagonisté serotoninových receptorů (setrony).

Pooperační nevolnost a zvracení

V léčbě pooperační nevolnosti a zvracení lze využít antagonisty dopaminových a serotoninových receptorů a nejnověji také antagonisty receptoru pro neurokinin 1 (NK1).

Je možné použít i antihistaminika nebo kortikosteroidy (ty obvykle v kombinaci s jinými léky).

Nevolnost a zvracení v těhotenství

Nevolnost a zvracení v těhotenství je velmi časté, zejména v prvním trimestru.

Podle studií až 90 % gravidních žen trápí těhotenská nevolnost (5).

V léčbě nevolnosti v těhotenství lze využít antihistaminika, zejména dimenhydrinát nebo difenhydramin.

Bezpečný je pro těhotné i metoklopramid ze skupiny antagonistů dopaminových receptorů.

Pokud vás trápí těhotenská nevolnost, je vždy nutné vyhledat lékařskou pomoc a poradit se o užívání vhodných antiemetik se svým lékařem.

Migréna

V léčbě zvracení při migréně jsou lékem první volby antagonisté dopaminových receptorů, zejména metoklopramid, obvykle v kombinaci s paracetamolem.

Vhodné je i neuroleptikum prochlorperazin.

Chemoterapie a radioterapie

V léčbě zvracení po chemoterapii a/nebo radioterapii lze využít antagonisty serotoninových receptorů (setrony), antagonisty receptorů pro neurokinin 1 (aprepitant), kortikosteroidy (dexametazon), antagonisté dopaminových receptorů (haloperidol, olanzapin), benzodiazepiny (lorazepam, alprazolam) nebo antihistaminika.

Paliativní péče

V paliativní péči je v léčbě zvracení možné využít různá antiemetika, včetně antagonistů dopaminových receptorů (metoklopramid), neuroleptik (haloperidol, olanzapin, apod.) nebo antagonistů serotoninových receptorů (setrony).

S výhodou se v paliativní péči využívají proti zvracení také anticholinergní léky (parasympatolytika), jako je Buscopan, který snižuje tvorbu hlenu v žaludku a průduškách a zmírňuje tak projevy nevolnosti a zvracení.

Nežádoucí účinky

Stejně jako všechny léky, mají i antiemetika své nežádoucí účinky.

Mezi ty nejzávažnější patří:

Prodloužení QT intervalu

QT interval je vzdálenost mezi vlnou Q a T na EKG křivce srdeční činnosti. Při jeho prodloužení se podstatně zvyšuje riziko arytmií (poruch srdečního rytmu), včetně takzvaných maligních (zhoubných) arytmií.

S rizikem prodloužení QT intervalu se setkáváme u antiemetik se skupiny antagonistů dopaminových receptorů (metoklopramid, chlorpromazin, prochlorperazin nebo haloperidol) a antagonistů serotoninových receptorů (setrony).

Proto je velmi důležité být pod neustálým dohledem lékaře, pokud tato antiemetika užíváte.

Extrapyramidové příznaky

Mezi takzvané extrapyramidové příznaky patří dystonie, akatizie nebo parkinsonismus.

Dystonie je charakterizována abnormálními svalovými stahy a pohyby připomínajícími kroucení.

Akatizie je odborný termín pro neklid (doslova to znamená neschopnost vydržet chvíli v klidu).

Parkinsonismus je odborný termín pro trhavé mimovolní pohyby, které připomínají tanec.

Jedná se o neurologické příznaky spojené s užíváním některých léků, zejména antagonistů dopaminových a serotoninových receptorů.

Vzhledem k tomu, že studie naznačují vysoké riziko rozvoje extrapyramidových příznaků u dětí při užívání antiemetik ze skupiny antagonistů dopaminových receptorů ve vyšších dávkách, neměli bychom tyto léky proti zvracení dětem podávat.

Únava a ospalost

Některá antiemetika mohou vyvolávat únavu a ospalost (mají takzvané sedativní účinky).

Nejvíce se s těmito nežádoucími účinky setkáváme u léků proti zvracení ze skupiny antihistaminik.

Anticholinergní účinky

S anticholinergními účinky (zácpa, sucho v ústech, zadržování moči, halucinace, zmatenost, apod.) se setkáváme zejména u antiemetik ze skupiny antagonistů acetylcholinových receptorů, které označujeme také jako anticholinergika nebo parasympatolytika.

Zácpa je rovněž častým nežádoucím účinkem léků proti zvracení ze skupiny antagonistů serotoninu (setrony).

Co si z článku odnést?

Antiemetika jsou léky proti zvracení.

Do této skupiny patří mnoho různorodých léčiv, jejichž použití závisí na vyvolávající příčině zvracení, komorbiditách (dalších onemocněních) a také potenciálním riziku nežádoucích účinků.

Na zmírnění nevolnosti a zvracení při chemoterapii nebo radioterapii lze využít setrony (ondasetron) nebo antagonisty receptoru pro neurokinin 1 (NK1)

Pokud vás trápí zvracení či nevolnost, vyhledejte lékařskou pomoc a požádejte lékaře o předepsání vhodného léku, pro vaši konkrétní situaci.

Platí to i pro těhotné ženy, které by při těhotenské nevolnosti měly informovat svého gynekologa a/nebo praktického lékaře.